茚嗪氟草胺市場與發展
發布時間 :
2023-01-10
三嗪類除草劑是一類歷史悠久的除草劑，在農業生產中發揮了重要作用。目前上市的三嗪類除草劑品種有13個，其中有11個品種在20世紀50～70年代上市，另外2個品種三嗪氟草胺和茚嗪氟草胺分別于2006年和2011年上市。三嗪類除草劑盡管受到殘效期長、地下水中檢出、部分地區登記取消等不利因素影響，但得益于復配劑的廣泛使用，草甘膦抗性雜草發展等，近年來保持穩定的增長速率，并于2019年創下全球銷售額14.15億美元的新高，2014—2019年復合年增長率為1.6%。
茚嗪氟草胺（indaziflam）是最新開發的一款三嗪類除草劑，由拜耳公司研發。其除草譜廣、持效期長，且對抗性雜草有效；與其他上市的三嗪類除草劑相比，其有效成分用量低。
01理化性質及毒性
茚嗪氟草胺純品為白色至淺褐色粉末。熔點：183℃；蒸氣壓：2.5×10-8Pa（20℃）；亨利常數（25℃）：2.69×10-6 Pa·m3/mol。相對密度（20℃）1.23。水中溶解度（20℃）：2.8 mg/L（pH 9）；有機溶劑中溶解度（20℃）：丙酮中55 g/L、乙腈中7.6 g/L、乙醇中13 g/L、正庚烷中0.032 g/L。茚嗪氟草胺在土壤中具有持久性，土壤降解DT50為150 d（典型）。水中光解速率中等，DT50為5 d（pH 7）。
茚嗪氟草胺對赤子愛蚯蚓（Eisenia foetida）急性毒性為低毒，LD50＞2,000 mg/kg；慢性毒性中等，NOEC為34.0 mg/kg。對蜜蜂低毒，急性接觸LD50＞100 μg/蜂。
02作用機理及應用
茚嗪氟草胺是由德國拜耳公司開發的一款三嗪類除草劑，為纖維素生物合成抑制劑（CBI），通過抑制細胞膜的生物合成，從而影響植物分生組織生長，起到除草效果。土壤施用后，其經由植物下胚軸吸收，抑制新生根和葉生長，莖葉部黃化，最終導致雜草枯死。
茚嗪氟草胺具有殺草譜廣、持效期長、用量低等優點，多用于土壤處理，也可采用葉面噴霧使用。茚嗪氟草胺用于多年生柑橘、葡萄、果樹、堅果、甘蔗、草坪、高爾夫球場、觀賞植物、圣誕樹，以及森林、工業種植園等，防除80多種禾本科雜草和闊葉雜草，包括難防雜草馬唐、牛筋草、早熟禾等。其還是一款抗性管理工具，對抗乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑、草甘膦、三嗪類除草劑、乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）抑制劑類除草劑雜草有效。
茚嗪氟草胺是最新開發的一款三嗪類除草劑，目前無其他新三嗪類除草劑在研。與其他三嗪類除草劑老品種相比，茚嗪氟草胺用量低，有效成分用量僅為25～100 g/hm2。
拜耳公司開展的田間藥效試驗結果顯示，茚嗪氟草胺對禾本科雜草和闊葉雜草的持效期長達6個月。應用該產品不僅能減少除草劑用量、使用次數，節省勞動力，還有助于減少用水量、機械應用和二氧化碳排放等。
茚嗪氟草胺既可以苗前單獨使用，也可和其他苗后除草劑復配用于苗后除草。其配伍品種包括敵草快、草甘膦、異噁唑草酮、2,4-滴、麥草畏、五氟磺草胺、砜嘧磺隆等。
茚嗪氟草胺是重要的果蔬、梨果用除草劑，2019年列全球果蔬用除草劑第4位，梨果用除草劑第5位。
3.1 在美國的登記
茚嗪氟草胺2010年在美國登記，這也是該有效成分的全球首個登記，商品名Specticle，2011年上市，用于草坪防除闊葉雜草和禾本科雜草。自茚嗪氟草胺在美國取得其全球首個登記后，其產品在美國密集上市，申請登記企業包括拜耳和SBM公司。
茚嗪氟草胺在美國的登記產品數量多，應用范圍廣泛，既用于草坪、柑橘、堅果樹、葡萄、梨果、核果等，也用于道路、人行道、庭院等非農領域；應用方式以土壤處理為主，也可噴霧施用。在美國，茚嗪氟草胺是重要的草坪、葡萄用除草劑。
茚嗪氟草胺在美國上市的主要復配產品有：茚嗪氟草胺+敵草快+草甘膦三元復配劑Specticle Total等；聯苯菊酯+麥草畏+茚嗪氟草胺+五氟磺草胺四元復配劑；麥草畏+茚嗪氟草胺+五氟磺草胺三元復配劑；茚嗪氟草胺+砜嘧磺隆復配劑等。
2020年，茚嗪氟草胺、砜嘧磺隆復配水分散粒劑Rejuvra™獲得美國登記，用于柑橘、葡萄、梨果、堅果等，以及牧場、耕地邊緣和保護儲備項目（CRP）土地及自然區域中的入侵雜草，包括雀麥等。登記試驗表明：Rejuvra™能有效控制入侵性一年生禾本科雜草，減少了時間和人工成本；與未處理小區相比，Rejuvra™處理小區中的多年生牧草生物量增加了2～3倍。Rejuvra™具有長期穩定的雜草控制能力，能夠恢復多年生本地植被，改善野生動植物棲息地，降低野火風險，解決方案較為經濟等優點。
3.2 在加拿大的登記
3.3 在澳大利亞的登記
3.4 在其他國家的登記
2011年，茚嗪氟草胺及其懸浮劑產品Alion（500 g/L）在智利登記，主要用于果樹和堅果樹防除闊葉雜草和禾本科雜草；2012年，Alion在智利擴作至鮮食葡萄和榛子。
2013年，拜耳公司在阿根廷推出茚嗪氟草胺產品Alion，用于柑橘、果樹和葡萄園除草。
2014年，拜耳公司在危地馬拉推出除草劑Merlin Total（異噁唑草酮+茚嗪氟草胺），以提高當地的甘蔗產量。
2015年，拜耳公司在薩爾瓦多上市Merlin Total，用于甘蔗。
2016年，茚嗪氟草胺在巴西登記，用于咖啡、柑橘、桉樹、甘蔗和草坪。2019年，茚嗪氟草胺與異噁唑草酮復配懸浮劑產品Provence Total以及單劑產品Alion在巴西上市。Provence Total用于甘蔗，防除三葉鬼針草（Bidens pilosa）、白苞猩猩草（Euphorbia heterophylla）、車前狀臂形草（Brachiaria plantaginea）、大黍（Panicum maximum）等禾本科雜草和闊葉雜草，持效期長達200 d。Alion用于香蕉、肉豆蔻、葡萄、芒果和椰子等小宗作物。兩者上市前，拜耳在巴西開展了200多個田間試驗，試驗證實了兩者的除草劑效果，及其易操作性和靈活性、增產效果。
此外，茚嗪氟草胺還在日本、墨西哥、印尼、馬來西亞、越南和菲律賓等國家登記和上市，用于水果、堅果和其他作物。
截至2022年6月，茚嗪氟草胺未在歐盟登記，也未獲得我國登記。
04專利概況
PCT專利：WO2004069814，申請于2004年1月23日，2024年1月22日期滿；發明名稱：Amino 1,3,5-Triazines N-Substituted with Chiral Bicyclic Radicals, Process for Their Preparation, Compositions Thereof and Their Use as Herbicides and Plant Growth Regulators。
歐洲專利：EP1592674，申請于2004年1月23日，2024年1月22日期滿；發明名稱：Amino 1,3,5-Triazines N-Substituted with Chiral Bicyclic Radicals, Process for Their Preparation, Compositions Thereof and Their Use as Herbicides and Plant Growth Regulators。
美國專利：US8114991，申請于2004年2月3日，2024年2月3日期滿；發明名稱：Amino-1,3,5-triazines N-substituted with Chiral Bicyclic Radicals, Process for Their Preparation, Compositions Thereof and Their Use as Herbicides and Plant Growth Regulators。
中國專利：CN100448850C（ZL200480003474.6），申請于2004年1月23日，2024年1月22日期滿；發明名稱：用手性雙環基團N-取代的氨基-1,3,5-三嗪類、其制備方法、其組合物，及其用作除草劑和植物生長調節劑的用途。
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